Weekly News

مکانیسم اثر و فارماکوکینتیک «زیپراسیدون»

داروی زیپراسیدون (Ziprasidone) از جمله دارو‌هایی  محسوب می شود که برای درمان بیماری‌های سایکوتیک اعصاب و روان تجویز می شود.

 

این دارو برای درمان اسکیزوفرنی (شیزوفرنی) و علائم مانیک (شیدایی) در اختلال دوقطبی (شیدایی – افسردگی) به کار می‌رود. جدای از موارد یاد شده ممکن است که از این دارو برای دیگر موارد که در این مقاله ذکر نشده است، استفاده شود.

 

مکانیسم اثر داروی زیپراسیدون

 

Ziprasidone یک داروی آنتی سایکوتیک benzylisothiazolylpiperazine است. مکانیسم دقیق آن مشخص نیست، اما مطالعات آزمایشگاهی رادیولیگاند نشان می‌دهد که Ziprasidone افینیتی بالایی به رسپتور‌های D۲، D۳، ۵-HT۲A، ۵-HT۱A، ۵-HT۲C، ۵-HT۱D و آلفا ۱ آدرنرژیک دارد؛ افینیتی متوسط به رسپتور‌های هیستامینی H۱ داشته و هیچ گونه افینیتی به رسپتور‌های آلفا ۲ آدرنرژیک، بتا آدرنرژیک، ۵-HT۳، ۵-HT۴، کولینرژیک، mu، sigma یا بنزودیازپینی ندارد. Ziprasidone به عنوان آنتاگونیست رسپتور‌های D۲، ۵-HT۲A و ۵-HT۱D و آگونیست رسپتور ۵-HT۱A عمل می‌کند. Ziprasidone مهارکننده متوسط بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین است.

 

فارماکوکینتیک داروی زیپراسیدون

 

    جذب: به خوبی جذب می‌شود، در صورت مصرف با غذا سطح سرمی به حدود ۸۰% می‌رسد

    فراهمی زیستی: ۶۰% خوراکی و ۱۰۰% عضلانی

    زمان رسیدن به پیک: ۶-۸ ساعت (خوراکی)؛ کمتر از ۶۰ دقیقه (عضلانی)

    اتصال به پروتئین: ۹۹% به آلبومین و آلفا ۱ اسید گلایکوپروتئین

    توزیع: Vd: ۱.۵L/kg

    متابولیسم: کبدی، بیشتر از طریق احیای شیمیایی و آنزیمی به واسطه گلوتاتیون و آلدهید اکسیداز، یک سوم متابولیسم کلی توسط CYP۳A۴ (ماژور) و CYP۱A۲ (مینور) انجام می‌شود

    نیمه عمر: ۷ ساعت (خوراکی)؛ ۲-۵ ساعت (عضلانی)

    دفع: مدفوع (۶۶%)، ادرار (۲۰%)

صاحب امتیاز و سردبیر: آمنه صفری گیری

نشانی نشریه: تهران، میدان آرژانتین، خیابان احمد قصیر(بخارست)، کوچه پنجم، پلاک ۱۵، طبقه چهارم، واحد ۲۰.  کدپستی: ۱۵۱۳۷۱۸۶۴۶ | صندوق پستی: ۷۹۱۱ - ۱۵۸۷۵
تلفن دفتر مرکزی: ۸۸۴۸۱۰۵۷ - واحد اشتراک: ۸۸۴۸۱۰۵۸